英太奇L30D-55是我公司“甲基丙烯酸—丙烯酸乙酯共聚物水分散體”產(chǎn)品的商品名,國(guó)外稱(chēng)之為尤特奇L30D-55。英太奇L30D-65則是我公司另一產(chǎn)品—聚丙烯酸樹(shù)脂乳膠液(腸溶型),國(guó)外無(wú)此產(chǎn)品。
這兩個(gè)產(chǎn)品看似一樣,實(shí)則不同。二者都是乳膠液,固體物含量均為30%,都是腸溶水性包衣材料。不同之處如下:
一、 結(jié)構(gòu)上差異:
英太奇L30D-55結(jié)構(gòu)式:
H CH3
••• ------CH2--C — CH2 — C ------- •••
C=O C=O n
OCH2CH3 OH
分子式[C9H14O4]n;單元分子量:186.2;聚合物平均分子量:25萬(wàn)。
2、英太奇L30D-65結(jié)構(gòu)式:
H CH3
••• ------ CH2 -C ——————CH2— C ------- •••
C=O C=O n
OCH2CH2CH2CH3 OH
分子式:[C11H18O4]n;單元分子量:214.26;聚合物分子量:15萬(wàn)。
結(jié)構(gòu)所示二者酯鍵有差異,一個(gè)是乙基(—CH2CH3),一個(gè)是丁基(—CH2CH2CH2CH3)。有效功能團(tuán)同是甲基丙烯酸,等分子聚合時(shí),聚合產(chǎn)物中甲基丙烯酸含量不同,酸值也不同。英太奇L30D-55的酸值在300-330之間;英太奇L30D-65的酸值在230-270之間。相差50個(gè)酸值單位以上,先天造就二者對(duì)PH的敏感性不同。
二、分子量的差異:
英太奇L30D-55的平均分子量約25萬(wàn)個(gè)單位,英太奇L30D-65的平均分子量約15萬(wàn)個(gè)單位。這一差異造成致使成膜溫度(玻璃化溫度)不同,英太奇L30D-55的成膜溫度約在20℃—35℃之間;英太奇L30D-65的成膜溫度約在35℃—45℃之間。包衣用量也不同,分子量大,包材用量也低。
三、主要指標(biāo)差異性比較:
從產(chǎn)品外觀、主要質(zhì)量指標(biāo)、使用療效及使用范圍等方面進(jìn)行比較,結(jié)果見(jiàn)下表:
產(chǎn)品 內(nèi)容 |
色度 |
含量 |
溶解PH |
酸值 |
釋放 |
釋藥點(diǎn) |
包衣用量 |
包衣溫度 |
使用藥品范圍 |
英太奇 L30D-55 |
95 |
30% |
5.5 |
330 |
高 |
十二指腸 |
3mg/m2 |
25-35℃ |
95%以上 |
英太奇 L30D-65 |
78 |
30% |
6.5 |
270 |
低 |
小 腸 |
4mg/m2 |
35-45℃ |
許多品種不能用 |
上表數(shù)據(jù)顯示二者差異很大。
1、溶解點(diǎn)不同。英太奇L30D-55的溶解點(diǎn)為PH5.5;英太奇L30D-65則是PH6.5(藥劑學(xué)方法也可使其在PH5.5以上介質(zhì)中溶解)。
2、釋藥速度不同。同在PH6.8的釋放介質(zhì),英太奇L30D-55在10分鐘內(nèi)釋藥,后者在15分鐘左右開(kāi)始釋藥(也可調(diào)節(jié)釋藥點(diǎn)提前)。
3、釋放度不同。同等條件時(shí),英太奇L30D-55釋放度高則顯而易見(jiàn)。
4、釋藥部位不同。英太奇L30D-55可在十二指腸釋藥,英太奇L30D-65稍低,在小腸釋藥。
5、使用面有差異。通用性上二者差距明顯。英太奇L30D-55可應(yīng)用于95%以上的腸溶包衣品種,英太奇L30D-65約為60%。我們數(shù)十次的實(shí)驗(yàn)證實(shí),如阿斯匹林片、紅霉素片、胰激肽原酶片、胸腺肽腸溶片等,用英太奇L30D-65難以直接包衣,特別是胰激肽原酶腸溶片,包衣溫度不能高于30℃,英太奇L30D-65無(wú)法使用。
結(jié)論:上述研究可見(jiàn)二者在結(jié)構(gòu)上酯鍵差異、分子量差異、投料比差異、PH溶解點(diǎn)差異、釋藥部位差異以及使用面差異等等都較明顯。英太奇L30D-65作為一種水性腸溶包衣材料確有不足,這種先天不足用藥劑學(xué)方法可以彌補(bǔ)。但相比而言,用英太奇L30D-55或者是進(jìn)口的尤特奇L30D-55更加方便可靠。
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